A modificação bioquímica das drogas altera sua atividade farmacológica e sua velocidade de excreção. Embora a atividade seja frequentemente reduzida ou abolida (como no caso da oxidação de barbitúricos, fenitoína e álcool), pode, às vezes, ser aumentada pela geração de metabólitos ativos, como no caso da conversão de hidrato de cloral em tricloroetanol, que mantém a ação anestésica.
A formação de metabólitos polares que tem menor solubilidade lipídica resulta em uma reabsorção tubular renal reduzida e, consequentemente, em velocidade maior de excreção da droga. Portanto, o metabolismo das drogas ocorre sempre no sentido de tornar os agentes exógenos mais polares, favorecendo sua eliminação.
Enzimas responsáveis pela biotransformação de muitos fármacos estão localizadas no retículo endoplasmático liso do fígado (fração microssômica). Tais enzimas também são encontradas em outros órgãos, como rins, pulmões e epitélio gastrointestinal, embora em menor concentração. Os fármacos absorvidos pelo intestino estão, portanto, sujeitos ao efeito de primeira passagem.
Fonte: Portal Educação
